Kabergolina

• nazwa chemiczna
• właściwości chemiczne
• Efekty farmakologiczne
• Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
• wskazania
• Przeciwwskazania
• skutki uboczne
• Kabergolina, instrukcja obsługi (dawka i sposób)
• przedawkować
• wzajemne oddziaływanie
• Warunki sprzedaży
• warunki przechowywania
• okres trwałości
• Przestrogi
• dzieci
• z antybiotykami
• Ciąża i laktacja
• analogi
• opinie
• Cena, gdzie kupić

nazwa chemiczna

1 - [(6-Allilergolin-8beta-ylo) karbonylo] -1- [3- (dimetyloamino) propylo] -3-etylomocznik

właściwości chemiczne

Ten materiał - jest dość powszechne Dofaminomimetiki, pochodna alkaloidy sporyszu. Środki te są syntetyzowane w postaci białego drobnego proszku, który łatwo rozpuszcza się w etanol, N, N-dimetyloformamid i chloroform. Związek chemiczny jest trudno rozpuszczalne w 0,1 N p-D kwas chlorowodorowy, n-heksan. Produkt nie rozpuszcza się w wodzie.

W medycynie, na podstawie leków kabergolinę stosowany w leczeniu hiperprolaktynemia, jako substancje stosowane przez sportowców.

Kabergolina w kulturystyce

Lek stosowany jest, że obniżenie poziomu prolaktyna i wyeliminowania niepożądanych efektów ubocznych anaboliki progesteronu - trenbolonu i nandrolon. Podczas leczenia sportowców kontrolować poziom prolaktyny i kontynuować leki, w zależności od wyników badań. Uważa się, że substancja ta eliminuje zatrzymywanie płynów w tkankach i przyspiesza wzrost beztłuszczowej masy mięśniowej.

Efekty farmakologiczne

Gipoprolaktinemicheskoe.

Farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Kabergoliny - antagonista receptora dopamina przedłużonym działaniu. Środki działa głównie na receptorami D2 dopaminy, w mniejszym stopniu - na D1-dopaminy, serotoniny, alfa2- i Receptory alfa1-adrenergicznego.

Te badania laboratoryjne wskazują, że lek ma bezpośredni wpływ na procesy syntezy laktotrofami prolaktyny u szczurów laktotrofy znajdujących się przysadka. poziom prolaktyna osoczu jest znacznie zmniejszona, szczególnie u osób rezerpinizirovannyh.

działanie Gipoprolaktinemicheskoe Oznacza to dokładnie badane w dwóch niezależnych, randomizowane, podwójnie badaniach obejmujących grupę kontrolowanym placebo i porównawczą. Wpływ leku badano u kobiet cierpiących na hiperprolaktynemia. Wyniki analizy są lepsze, a odzyskane normalnego cyklu miesiączkowego u w przybliżeniu 77% kobiet, które przyjmowały lek 2 razy 7 dni w dawce 0,5 mg. U 73% badanych zniknął mlekotoku.

parametry farmakokinetyczne jest wprost proporcjonalna do zależy od dawkowania leku. Jedzenia nie wpływa na proces wchłaniania, metabolizmu i wydalania. Po penetracji pokarmowego maksymalnego stężenia pokarmowego substancji w osoczu krwi po 2-3 godzinach zaobserwowano. Na regularne przyjmowanie leku w jego stężenia równowagowego kilka razy wyższe niż stężenie w pojedynczym recepcji.

Nie do końca wiadomo, co ma Kabergolina biodostępność, ale on wyraźnie narażone efekt "pierwszy przebieg" z tkanki wątroby. Stopień wiązania z białkami osocza oznacza zakresy od 40 do 42%, w zależności od dawki. Lek i ich metabolity są bardzo szybko i równomiernie rozmieszczone w tkankach i organach, najwyższe stężenie było w przysadce mózgowej.

Substancja metabolizowane drogą reakcji hydroliza mocznikiem lub pozostałości acylo połączenie mocznika w tkance wątroby. Biotransformacja oznacza marginalnie uczestniczy cytochromu P450. Okres półtrwania leku - około 65 godzin. Całkowicie substancji i ich metabolity są wydalane z ciała w ciągu 20 dni, korzystnie przez jelita i moczu.

niewydolność nerek umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby i łagodną do umiarkowanej dawki nie wymagają korekty. W przypadku poważnych naruszeń wzrostem wątroby oznacza stężenie obserwuje się w osoczu krwi i AUC. Starsi pacjenci lek można podawać w takich samych dawkach jak młody, ale trzeba być ostrożnym, biorąc pod uwagę wszystkie związane z chorobą i stan organizmu jako całości.

Wpływ środków przyjmujących obserwuje się już po upływie 3 godzin po spożyciu tabletki, osiągając swe maksimum w ciągu 48 godzin. Ważność leku - 14 dni. Kabergolina nie wpływa na wydzielanie innych hormonów przedniego płata przysadki lub poziom kortyzol. Substancja nie ma działania mutagennego nieco zmniejsza płodność.

wskazania

Fundusze wyznaczone:

• na leczenie idiopatyczne hiperprolaktynemia;
• na makro- i mikrogruczolaka przysadki;
• pacjenci z brak menstruacji, Brak owulacji, skąpe i mlekotoku na świadectwie;
• do hamowania lub zapobiegania laktacji poporodowej;
• w terapii adjuwantowej lub w monoterapii Choroba Parkinsona.

Przeciwwskazania

Leku nie należy przyjmować:

• Reakcje w obecności Nadwrażliwość do substancji czynnej lub pochodnej alkaloidy sporyszu;
• podczas laktacji;
• pacjentów z niekontrolowanym nadciśnienie;
• kobiety w ciąży;
• na włóknisty zmiany w mięśniu serca lub układu oddechowego, co spowodowało zakłócenia w pracy organów.

Należy zachować ostrożność, aby przestrzegać:

• pod zmniejszonym ciśnieniem krwi;
• Jeśli leczenie prowadzi się w równoległych antagonistów receptora dopaminy, leki przeciwnadciśnieniowe;
• na rzucawka lub stan przedrzucawkowy;
• Osoby cierpiące na choroby wątroby;
• na psychoza, w tym historię;
• dzieci.

skutki uboczne

Działania niepożądane ze względu na leczenie substancji występują dość rzadko, aw łagodne lub umiarkowane nasilenie.

Podczas badań klinicznych zidentyfikowaliśmy następujące reakcje niepożądane.

Występuje najczęściej: zaparcie, ból głowy, zawroty głowy, nudności, zapalenie osierdzia, obrzęk wokół peryferii wysięk osierdziowy.

Często rozwijają:

• omamy, splątanie, depresja;
• niestrawność, nieżyt żołądka, angina, wymioty;
• kołatanie serca, przekrwienie i zaczerwienienie twarzy;
• spadek poziomu hemoglobina, erytrocyty lub hematokryt we krwi;
• duszność, zwiększenie aktywności seksualnej, astenia, Ból w klatce piersiowej i talii;
• słabość senność (Sudden snu u osób z chorobą Parkinsona).

Rzadsze są:

• hiperkinezja, zaburzenia psychotyczne, półomdlały, delirium;
• wadliwe działanie wątroby, dyskinezy pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych, skurcz naczyń krwionośnych w palcach rąk i nóg;
• niewydolność oddechowa, krwawienie z nosa;
• wysypki alergiczne łysienie, wzrost poziomu CK we krwi i skurcze mięśni palce na łydki;
• zwłóknienie płuc, gemionopsiya, rodonalgia, zapalenie opłucnej, obrzęk (Rzadkie).

Kabergolina, instrukcja obsługi (dawka i sposób)

Wewnątrz.

W celu zapobieżenia porodzie laktacja Lek przyjmuje się raz, w pierwszym dniu po porodzie w dawce 1 mg. Aby rozwiązać istniejący laktacji nanosi się za pomocą 250 mikrogramów na 12 godzin 4 razy. Czas trwania leczenia wynosi zatem 2 dni.

leczenie hiperprolaktynemia przeprowadzone zgodnie z zaleceniami lekarza prowadzącego.

Zazwyczaj, dawka początkowa wynosi 500 mikrogramów na tydzień w jednej porcji lub w 2 aplikacji sieciowych. Jeżeli istnieje potrzeba, dawka może być zwiększona do 0,5 mg na tydzień przez okres jednego miesiąca. W przypadku zwiększonego prawdopodobieństwa wystąpienia niekorzystnych skutków ubocznych, leczenie można rozpocząć od 250 mg tygodniowo.

Standardowa dawka terapeutyczna wynosi od 1 do 2 mg do 7 dni. Maksymalna ilość leku, które można przypisać w tygodniu - 4,5 mg.

pacjenci z Choroba Parkinsona podawana w monoterapii, od 500 mg do 3 mg związku 1 raz dziennie. Czas trwania leczenia ustala lekarz.

przedawkować

W przypadku przedawkowania pacjent ma uczucie zatkanego nosa występuje, omamy, Nasilenie objawów niepożądanych, omdlenia. W leczeniu stosowane leczenie objawowe i podtrzymujące.

wzajemne oddziaływanie

Lepiej jest unikać jednoczesnego podawania substancji i alkaloidy sporyszu (pochodne).

Lek nie jest zalecany do łączenia z antybiotyki makrolidowe, zwiększają biodostępność, coraz bardziej wyraźne skutki uboczne.

Lek nie może być łączone z antagonistów receptora dopaminy (fenotiazyny, tioksantenu, butyrofenonu, metoklopramid), Prowadzi to do zmniejszenia efektywności funduszy.

Kabergolina lepiej nie być stosowany w połączeniu z lekami, które obniżają ciśnienie tętnicze.

Warunki sprzedaży

Recepta.

warunki przechowywania

Tabletki były przechowywane w oryginalnym opakowaniu, w chłodnym miejscu.

okres trwałości

2 lata.

Przestrogi

Szczególną ostrożność należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z chorobami układu krążenia, wrzód żołądka i 12 dwunastnicy, zespół Raynauda, krwawienie z przewodu pokarmowego, ciężkie choroby wątroby (niezbędnym w celu dostosowania dawki).

Kilka pierwszych dni terapii, leki, zaleca się monitorowanie ciśnienie tętnicze pacjent. Lek może spowodować jego upadek. Ponadto, raz w miesiącu, aby określić poziom prolaktyna we krwi. Po odstawieniu leku poziomie prolaktyna To może się odbyć na normalnym poziomie od 2 tygodni do kilku miesięcy.

Przed leczeniem, pacjent musi być sprawdzane w celu wykrycia ewentualnego patologii zastawki serca, wątroby lub nerek. Zaleca się również, aby wykonać elektrokardiogram o 1 co sześć miesięcy lub raz w roku, zgodnie z zaleceniami lekarza. Z pogorszeniem niedomykalność zastawek, Zawór pogrubienie ściany, zwężenie prześwitu lek należy wymienić.

Jeśli podczas terapii środki oczywiste nowych objawów klinicznych układu oddechowego, to jest konieczne ze rentgenowskie płuc. Jeżeli w wyniku leczenia, pacjent rozwinął wysięk lub zwłóknienie (W towarzystwie świszczący oddech, kaszel, ból w klatce piersiowej i szybki oddech), poprawić ESR krew, trzeba także wykonać dodatkowe badania.

Przed rozpoczęciem leczenia należy dokładnie określić przyczynę hiperprolaktynemia, wykluczenie guza przysadki.

Jeśli pacjent przyjmuje leki na podstawie kabergoliny, że jest niemożliwe, aby prowadzić samochód i wykonywać czynności potencjalnie niebezpiecznych, należy pamiętać, że leki mogą obniżać ciśnienie krwi.

dzieci

Materiał ten nie jest powszechnie stosowany w praktyce pediatrycznej.

z antybiotykami

Lek nie może być łączone z erytromycyna a niektóre antybiotyki makrolidowe.

Ciąża i laktacja

W ciąży, środki stosowane ze szczególną ostrożnością. Rozpocząć lub kontynuować leczenie lekiem dla kobiet w ciąży jest możliwe jedynie po konsultacji ze specjalistą.

Lek i jego metabolitów w mleku szczurów doświadczalnych nie wiadomo, czy substancja wydzielana w mleku kobiety. Ponieważ narzędzie może mieć negatywny wpływ na dziecko, zaleca się przerwanie karmienia piersią lub zastąpić leki.

Preparaty, które zawierają (analogowy) kabergoliny